anestesi lokal

  • Published on
    25-Jun-2015

  • View
    1.927

  • Download
    6

Embed Size (px)

Transcript

BAB I PENDAHULUAN Anestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak, tanpa" dan aesth tos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), secara umum berarti suatu tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah anestesi digunakan pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun 1846.1

Penggunaan anastesi lokal untuk pencegahan rasa sakit selama operasi, dimulai lebih dari 100 tahun yang lalu sewaktu Kaller (1884) seorang opthalmologist di Wina, mencatat kegunaan dari kokain suatu ester dari asam para amino benzoat (PABA), dalam menghasilkan anstesi korneal.1

Obat anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput lender. Disamping itu, anastesi lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi / tranmisi dari berbagai impuls. Artinya, anastesi local mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuscular dan semua jaringan otot.2

1

BAB II TINJAUAN KEPUSTAKAAN 2.1. Definisi

Anestesi lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf.3

Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot. Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal:

1. Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen 2. Batas keamanan harus lebar 3. Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membran mukosa 4. Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang cukup lama 5. Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap pemanasan.

2

2.2. Struktur anestesi local

Anestesi lokal terdiri dari kelompok-lipofilik biasanya cincin benzena dipisahkan dari kelompok hidrofilik-biasanya-amina tersier oleh rantai menengah yang mencakup ester atau keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang biasanya membawa muatan positif pada kelompok amina tersier pada pH fisiologis. Sifat rantai menengah adalah dasar dari klasifikasi bius lokal sebagai ester atau Amida (Tabel 1). Sifat fisikokimia bius lokal tergantung pada substitusi di ring aromatik, jenis hubungan dalam rantai menengah, dan kelompokkelompok alkil yang terikat pada nitrogen amina.4 Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sebagai berikut: a. Senyawa ester (-COOC-) Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada degradasi dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis. Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain, prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine). b. Senyawa amida (-NHCO-) Lidokain (citanest), (xylocaine,lignocaine), bupivacain mepivacaine etidokain (carbocaine), (duranest), prilokain dibukain

(marcaine),

(nupercaine), ropikaine (naropine), levobupivacaine (chirocaine). c. Lainnya : fenol, benzilalkohol dan etil klorida. Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.

3

Tabel 1. Sifat fisikokimia Anestesia Lokal.

4

Potensi berkorelasi dengan kelarutan lipid, yaitu, kemampuan molekul anestesi lokal untuk menembus membran, lingkungan hidrofobik. Secara umum, potensi dan lemak meningkatkan kelarutan dengan peningkatan jumlah atom karbon dalam molekul (ukuran molekul). Lebih khusus, potensi meningkat dengan menambahkan halida ke cincin aromatik (2-chloroprocaine sebagai lawan prokain), sebuah keterkaitan ester (prokain versus procainamide), dan kelompokkelompok alkil besar pada nitrogen amida tersier. Ada beberapa pengukuran potensi anestetik lokal yang analog dengan konsentrasi alveolar minimum (MAC) dari anestesi inhalasi, tapi tidak ada yang umum digunakan secara klinis. Cm adalah konsentrasi minimum anestesi lokal yang akan memblokir konduksi impuls saraf. Ini ukuran potensi relatif dipengaruhi oleh beberapa faktor, termasuk ukuran serat, jenis, dan mielinasi; pH (pH asam antagonizes blok); frekuensi stimulasi syaraf, dan konsentrasi elektrolit (hipokalemia dan hypercalcemia menentang blokade).4

Tipe tipe serabut saraf A : Myelinated Saraf sensorik dan motorik Alfa ( ), Beta ( ), Gama ( ), Delta ( ) B C: Myelinated Saraf pre-ganglionik autonomik Non myelinated Pain dan temperatur

5

Table 2. Klasifikasi Serat saraf.

Serabut saraf perifer dan neuron masing-masing diklasifikasikan dari A ke C sesuai dengan diameter aksonal, meliputi (myelinated atau unmyelinated), dan kecepatan konduksi. Sensory serat juga dikategorikan sebagai I-IV. Tipe C (IV jenis sensor) adalah unmyelinated serat, sedangkan tipe A serat yang ringan myelinated.4

6

Tabel 3. Penggunaan anestesi lokal Topikal Infiltrasi Blok Saraf Ester Prokain Kloroprokain Tetrakain Amida Lidokain Etidokain Prilokain Mepivacain Bupivacain Ropivacain + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + ARIV Epidural Spinal Intratekal

Levobupivacain -

Tabel 4. Efek farmakologi dan penggunaan klinis anestesi lokal

Ester / Mula amida Procaine Ester Kerja

Lama Kerja

Penggunaan Properties Klinis Terbatas -Vasodilatasi Vascular - Alergenik

Lambat Singkat -

spam - Diagnostik prosedure Amethocaine Ester Cepat Singkat Topical - Toksisitas kuat sistemik

anesthesia Spinal

anesthesia Chloroprocaine Ester Cepat Singkat - Peripheral -Toksisitas sistemik

7

anesthesia Obstetric

rendah

extradural block Mepivacaine Amida Cepat Sedang - Infiltration -Versatile, - Peripheral sedang nerve blocks Prilocaine Amida Cepat Sedang - Infiltration Intravenous anesthesia Methaemoglobinanemia pada dosis tinggi toksisitas dilatasi

Sedikit

- Peripheral amida nerve blocks Bupivacaine Amida Sedang Lama - Infiltration -Pemisahan Intravenous regional anesthesia - Extradural ∓ spinal blocks Etidocaine Amida Cepat Lama - Infiltration - Blokade motorik yang Intravenous regional anesthesia - Extradural blocks Lignocaine Amida Cepat Sedang - Infiltration / Agen paling snagat besar blockade

sensoris dan motorik

topical serbaguna

8

Intravenous regional anesthesia - Extradural & blocks - Peripheral nerve blocks spinal

- Vasodilatasi sedang

2.3. Mekanisme Kerja

Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan dengan protein mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menentukan awal kerja. Konsentrasi minimal anestetika local dipengaruhi oleh: ukuran, jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf), frekuensi stimulasi saraf.3

Mula kerja bergantung beberapa factor, yaitu: pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus membrane sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat, alkalinisasi anestetika local membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat anestetika local.3

9

Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika local adalah protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.3

2.3.1. Farmakokinetik A. Absorbsi Sebagian besar selaput lendir (misalnya, konjungtiva okular, mukosa trakea) memberikan penghalang lemah untuk penetrasi anestesi lokal, mengarah ke onset cepat tindakan. kulit utuh, di sisi lain, membutuhkan konsentrasi air yang tinggi untuk penetrasi dan konsentrasi tinggi lemak-larut dasar anestesi lokal untuk memastikan analgesia. krim EMLA (a eutektik [mudah meleleh] campuran dari anestesi lokal) terdiri dari campuran 1:1 dari lidokain 5% dan prilocaine 5% dalam emulsi minyak-dalam-air. Dermal analgesia yang cukup untuk memulai jalur intravena membutuhkan waktu kontak minimal 1 jam di bawah dressing oklusif. Kedalaman penetrasi (biasanya 3-5 mm), durasi tindakan (biasanya 1-2 h), dan jumlah obat yang diserap tergantung pada waktu aplikasi, aliran darah dermal, ketebalan keratin, dan dosis total diberikan. Biasanya, 1-2 g krim diterapkan per 10cm2 daerah kulit, dengan luas aplikasi maksimum 2000 cm2 pada orang dewasa (100 cm2 pada anak-anak dengan berat kurang dari 10 kg).4 Efek samping termasuk blansing kulit, eritema, dan edema. EMLA cream tidak boleh digunakan pada selaput lendir, kulit rusak, bayi kuran g dari 1 bulan, atau pasien dengan kecenderungan untuk methemoglobinemia.4

10

Penyerapan sistemik obat bius lokal disuntikkan tergantung pada aliran darah, yang ditentukan oleh faktor-faktor berikut: 1. Tempat suntikan Kecepatan absorbsi sistemik sebanding dengan ramainya vaskularisasi tempat suntikan: absorbs intravena > trakeal > kaudal > para servikal > epidural > pleksus brakhialis > skiatrik > subkutan 2. Penambahan Vasokontriktor Penambahan epinefrin-atau vasokonstriksi kurang umum fenilefrinmenyebabkan m