Bio Avail Abi Litas

  • Published on
    14-Oct-2015

  • View
    5

  • Download
    0

Embed Size (px)

Transcript

  • 5/24/2018 Bio Avail Abi Litas

    1/5

    Bioavailabilitas (ketersediaan hayati)

    1. Bioavailabilitas (ketersediaan hayati)

    Persentase dan kecepatan zat aktif dalam suatu produk obat yang mencapai/tersedia dalam sirkulasi sistemik

    dalam bentuk utuh/aktif setelah pemberian produk obat tersebut, diukur dari kadarnya dalam darah terhadap

    waktu atau dari ekskresinya dalam urin.

    Bioavailabilitas absolut : bila dibandingkan dengan sediaan intravena yang bioavailabilitasnya 100%.Bioavailabilitas relatif : bila dibandingkan dengan sediaan bukan intravena.

    2. Ekivalensi Farmaseutik

    Dua produk obat mempunyai ekivalensi farmaseutik jika keduanya mengandung zat aktif yang sama dalam

    jumlah yang sama dan bentuk sediaan yang sama.

    3. Alternatif farmaseutik

    Dua produk obat merupakan alternatif farmaseutik jika keduanya mengandung zat aktif yang sama tetapiberbeda dalam bentuk kimia (garam, ester, dsb.) atau bentuk sediaan atau kekuatan.

    Masalah-masalah bioavailbilitas

    Perbandingan dari ketiga produk oral (chlorpropamid) :

    Cp A = Cp B

    Cp A Cp C

    Cp B Cp C

    AUC A = AUC B

    AUC A AUC C

    AUC B AUC C

    Tp A = Tp B = Tp C

    Masalah-masalah bioavailbilitas

    Perbandinga BA sediaan IV dan Im :

    Cp IV > Cp IM

    AUC IV = AUC IM

    Masalah-masalah bioavailbilitas

    Masalah-masalah bioavailbilitas

    Digoxin

    Doktor-Doktor di Israel mencatat 15 kasus dari keracunan digoxin antara Oktober hingga Desember 1975

    hampir tanpa laporan untuk periode waktu yang sama sepanjang tahun tersebut.

    Selanjutnya ditemukan bahwa sebuah perusahaan telah mengganti formula dari obat untuk meningkatkan

    disolusi.

    Pemeriksaan urin menunjukkan kenaikan dua kali lipat bioavailabilitas dari formula baru tersebut.

  • 5/24/2018 Bio Avail Abi Litas

    2/5

    Apa itu bioavailabilitas ?

    Bioavailbilitas adalah suatu studi pengukuran seberapa cepat dan seberapa banyak suatu obat diabsorbsi dalam

    darah setelah sejumlah dosis obat diberikan.

    Grafik ini menunjukan hubungan antara konsentrasi obat dan efek obat.

    Jika konsentrasi efektif obat mencapai tempat reseptor yang masih peka, maka ini menggambarkan

    konsentrasi obat yang diperlukan.

    Apa itu bioekuivalen ?

    Bioavailabilitas

    Bioavailabilitas merupakan istilah farmakokinetika yang menggambarkan tentang kecepatan dan jumlah

    absorpsi suatu bahan obat dari suatu produk untuk menjadi tersedia di tapak kerjanya.

    Oleh karena respon farmakologi secara umum berkaitan dengan konsentrasi obat di tapak reseptor, maka

    ketersediaan obat dari suatu bentuk sediaan obat merupakan elemen yang penting bagi efikasi klinik suatu

    produk obat

    Contoh :perhitungan bioavailabilitas relatif dan absolut

    Data bioavailabilitas absolut dan relatif

    FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS

    Sebelum efek terapi obat yang diberikan secara oral terwujud, maka obat harus mengalami absorpsi terlebih

    dahulu. Absorpsi sistemik obat oral dalam bentuk sediaan padat harus melalui tiga tahap berikut ini, yaitu :

    1. desintegrasi produk obat

    2. disolusi obat di dalam cairan pada tapak absorpsi

    3. perpindahan molekul obat melintasi membran gastrointestinal menuju sirkulasi sistemik

    TABLE 2 Faktor Bioavailabilitas yang berkaitan dengan bentuk sediaan

    Gambar tersebut menunjukan bahwa kelarutan K penicilin V > Ca Penicilin V > Penicilin V > Na Penicilin G.

    TABLE 8-3 Faktor Bioavailabiltias yang berkaitan dengan Pasien

    Gambar tersebut menunjukan perbedaan konsentrasi plasma tolbutamid dan Na tolbutamid.

    TABLE : Bioavailabilitas dan Bentuk sediaan oral

    TABLE : Faktor yang mempengaruhi kecepatan pengosongan lambung

    TABLE : Efek Makanan terhadap absorpsi Obat

    TABLE : Interaksi Obat yang mempengaruhi absorpsi

    1. Meningkatnya pH lambung atau usus

    2. Perubahan motilitas usus

    3. perubahan perfusi saluran cerna

  • 5/24/2018 Bio Avail Abi Litas

    3/5

    4. interferensi dengan fungsi mukosa (sindrom malsbsorpsi yang diinduksi obat)

    5. pembentukan khelat

    6. pertukaran ikatan resin

    7. adsorpsi

    8. pelarutan dalam cairan yang diabsorpsi dengan jelek

    Farmasetikaadalah suatu ilmu yang mencakup bidang ilmu secara luas yang meliputi cara

    pembuatan obat, pencampuran, meracik, identifikasi, kombinasi, produksi, sampai pada tahap

    distribusi dan konsumsi. Dalam hal ini yaitu mempelajari aneka macam sediaan farmasi

    mulai dari liquid (sediaan cair) seperti sirup, emulsi, suspensi, saturasi, dll. Solid (padat)

    seperti tablet, kapsul, pil, dll. Semi solid (Setengah padat), seperti pasta, gel, krim, dll.

    Sampai pada uji mutu sediaan baik itu dari segi fisika, kimia, dan mikrobiologi.

    Farmakognosi merupakan bidang ilmu yang mempelajari pengetahuan dan pengenalan obat

    yang berasal dari tanaman dan zat zat aktifmya, begitu pula yang berasal dari mineral dan

    hewan. Pada zaman obat sintetis seperti sekarang ini, peranan ilmu farmakognosi sudah

    sangat berkurang. Namun pada dasawarsa terakhir peranannya sebagai sumber untuk obat

    obat baru berdasarkan penggunaannya secara empiris telah menjadi semakin penting.

    Banyak phytoterapeutikabaru telah mulai digunakan lagi (Yunani ; phyto = tanaman),

    misalnya tingtura echinaceae (penguat daya tangkis), ekstrak Ginkoa biloba(penguat

    memori), bawang putih (antikolesterol), tingtur hyperici (antidepresi) dan ekstrak feverfew

    (Chrysantemum parthenium) sebagai obat pencegah migrain.

    Farmakognosi berasal dari 2 kata bahasa Yunani : Pharmakon berarti Obat dan Gnosis berarti

    pengetahuan. Farmakognosi yaitu pengetahuan secara serentak berbagai macam cabang ilmu

    pengetahuan untuk memperoleh segala segi yang perlu diketahui tentang obat. Farmakognosi

    adalah sebagai bagian dari biofarmasi, biokimia dan kimia sintesa sedangkan untuk

    prakteknya di Indonesia mengarah kearah sintesa,misalnya pada pembuatan obat

    Chloramphenicol telah dapat dibuat secara sintesa total yang sebelumnya hanya dapat diolah

    secara sederhana dari biakkan cendawan Streptomyces Venezuela.

    Biofarmasi,meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya. Dengan kata lain

    dalam bentuk sediaan apa obat harus dibuat agar menghasilkan efek yang optimal.

    Ketersediaan hayati obat dalam tubuh untuk diresorpsi dan untuk melakukan efeknya jugadipelajari (farmaceutical dan biological availabil ity). Begitu pula kesetaraan terapeutis dari

    sediaan yang mengandung zat aktif sama (therapeuti c equivalance). Ilmu bagian ini mulai

    berkembang pada akhir tahun 1950an dan erat hubungannya dengan farmakokinetika.

    Farmakokinetika, meneliti perjalanan obat mulai dari saat pemberiannya, bagaimana

    absorpsi dari usus, transpor dalam darah dan distrtibusinya ke tempat kerjanya dan jaringan

    lain. Begitu pula bagaimana perombakannya (biotransformasi) dan akhirnya ekskresinya

    oleh ginjal. Singkatnya farmakokinetika mempelajari segala sesuatu tindakan yang dilakukan

    oleh tubuh terhadap obat. Farmakodinamika, mempelajari kegiatan obat terhadap organisme

    hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terapi yang

  • 5/24/2018 Bio Avail Abi Litas

    4/5

    ditimbulkannya. Singkatnya farmakodinamika mencakup semua efek yang dilakukan oleh

    obat terhadap tubuh.

    Toksikologiadalah pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh dan sebetulnya

    termasuk pula dalam kelompok farmakodinamika, karena efek terapi obat barhubungan erat

    dengan efek toksisnya. Pada hakikatnya setiap obat dalam dosis yang cukup tinggi dapat

    bekerja sebagai racun dan merusak organisme. ( Sola dosis facitvenenum : hanya dosis

    membuat racun racun,Paracelsus).Farmakoterapi mempelajari penggunaan obat untuk

    mengobati penyakit atau gejalanya. Penggunaan ini berdasarkan atas pengetahuan tentang

    hubungan antara khasiat obat dan sifat fisiologi atau mikrobiologinya di satu pihak dan

    penyakit di pihak lain. Adakalanya berdasarkan pula atas pengalaman yang lama (dasar

    empiris). Phytoterapi menggunakan zatzat dari tanaman untuk mengobati penyakit.

    Obatobat yang digunakan pada terapi dapat dibagi dalam tiga golongan besar yaitu : Obat

    farmakodinamis, yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau

    memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon,

    diuretika, hipnotika, dan obat otonom. Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan

    kuman di dalam tubuh tuan rumah. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamika

    yang sekecil kecilnya terhadap organisme tuan rumah berkhasiat membunuh sebesar

    besarnya terhadap sebanyak mungkin parasit (cacing, protozoa) dan mikroorganisme (bakteri

    dan virus). Obatobat neoplasma(onkolitika, sitostatika, obatobat kanker) juga dianggap

    termasuk golongan ini. Obat diagnostikmerupakan obat pembantu untuk melakukan

    diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya untuk mengenal penyakit pada saluran lambung-

    usus digunakan barium sulfat dan untuk saluran empedu digunakan natrium propanoat dan

    asam iod organik lainnya.

    Kesimpulannya, pada waktu seseorang mulai masuk ke dalam pendidikan kefarmasian berarti dia

    mulai memepersiapkan dirinya untuk melayani masyarakat dalam hal : Memenuhi kebutuhan obat

    obatan yang aman dan bermutu, pengaturan dan pengawasan distribusi obatobatan yang beredar

    di masyarakat, dan meningkatkan peranan dalam penyelidikan dan pengembangan obat. Jika dahulu

    peran seorang farmasis hanya sebatas meracik dan membuat obat. Kini perannya sedikit bergeser

    dari drug orientedmenjadipatient oriented. Dari semula hanya pelayanan obat, kini bertambah

    menjadi konseling obat, dan swamedika farmasi. Sehingga seorang farmasis masa kini memang

    dituntut harus bisa memberikan KIE (Komunikasi, Informasi, dan edukasi) tentang obat yang tepat

    kepada masyarakat. (Ali Ridwan, 15/12/13)

    Disolusi didefinisikan sebagai proses dimana suatu zat padat masuk ke dalam pelarut menghasilkan

    suatu larutan. Secara sederhana, disolusi adalah proses dimana zat padat melarut. Secara prinsip

    dikendalikan oleh afinitas antara zat padat dengan pelarut. Dalam penentuan kecepatan disolusi dari

    berbagai bentuk sediaan padat terlibat berbagai proses. Disolusi yang melibatkan zat murni.

    Karakteristik fisik sediaan, proses pembasahan sediaan, kemampuan penetrasi media disolusi ke

    dalam sediaan, proses pengembangan, proses disintegrasi, dan degradasi sediaan, merupakan

    sebagian dari faktor yang mempengaruhi kerakteristik disolusi obat dari sediaan.

  • 5/24/2018 Bio Avail Abi Litas

    5/5

    isintegrasiadalah pemecahan atau pil menjadi partikel-partikel yang lebih kecil, dandisolusiadalahmelarutnya partikel-partikel yang lebih kecil itu dalam cairan gastrointestinal untuk diabsorpsi. Ratelimitingadalah waktu yang dibutuhkan oleh sebuah obat untuk berdisintegrasi dan sampai menjadisiap untuk diabsorpsi oleh tubuh. Obat-Obat dalam bentuk cair lebih cepat siap diserap oleh saluran

    gastrointestinal daripada obat dalam bentuk padat. Pada umumnya, obat-obat berdisintegrasi lebihcepat dan diabsorpsi lebih cepat dalam cairan asam yang mempunyai pH 1 atau 2 dari pada cairan

    basa. Orang muda dan tua mempunyai keasaman lambung yang lebih rendah, sehingga pada

    umumnya absorpsi obat lebih lambat untuk obat-obat yang diabsorpsi terutama melalui lambung