Biofarmacie-Suport de Curs (2)

  • Published on
    14-Apr-2018

  • View
    217

  • Download
    0

Embed Size (px)

Transcript

  • 7/29/2019 Biofarmacie-Suport de Curs (2)

    1/5

    FACULTATEA DE FARMACIE IASIDISCIPLINA DE TEHNOLOGIE FARMACEUTICA

    SUPORT CURS REZIDENTI MODULUL (STAGIUL) DE BIOFARMACIE

    Conceptul de biofarmacie s-a conturat dintr-o ntreptrundere de elemente,apartinnd n special disciplinelor tiinifice din domeniul tiinelor farmaceutice:tehnologia farmaceutic i farmacologia.

    Tehnologia farmaceutic studiaz noiunile teoretice i practice privind formularea,prepararea (producia), pstrarea i evaluarea biofarmaceutic a medicamentelor

    Paralel cu aportul tehnologiei farmaceutice n definirea biofarmaciei,

    farmacologia, prin farmacocinetic i farmacodinamie, i aduce deosebita contribuiela evaluarea rspunsului terapeutic dup administrarea medicamentului n organism.

    Biofarmacia - tiina care se ocup cu studiul factorilor ce influeneazbiodisponibilitatea unui medicament la animale i om.

    Biodisponibilitatea reprezint concentraia de substan medicamentoasnemodificat existent prin formarea curbei plasmatice ca urmare a corelaiei ntrenivelul substanei n snge i aciunea terapeutic.

    Reprezentarea grafic a curbei concentratiei plasmatice n

    functie de timp

  • 7/29/2019 Biofarmacie-Suport de Curs (2)

    2/5

    Orice produs medicamentos este susinut n existena lui de dou etape : realizarea medicamentului pornind de la substana medicamentoas

    caracterizat fizico-chimic, farmacologic, cunoscut ca preformulare, urmat deformulare i preparare ntr-o form farmaceutic sau sistem terapeutic printr-o

    tehnologie adecvat, ambalare ipstrare corespunztoare; obinerea aciunii terapeutice dup administrarea medicamentului

    printr-o absorbie i biodisponibilitate conform cu obiectivele stabilite n faza deformulare i preparare;

    lStudiile de preformulare au rol n anticiparea problemelor i asigurarea cilorlogice de rezolvare ale formulrii diverselor produse medicamentoase lichide,semisolide i solide cu aciune sistemic sau local.L Caracteristicile de baz urmrite n faza de preformulare:

    - solubilitate n ap sau ali solveni- influena pH-ului- formarea de sruri

    - coeficientul de partiie lipide/ap- relaia structur chimic-activitate farmacologic- stabilitatea SM n soluie i n stare solid

    Formularea - const n alegerea optim:- a caracteristicilor fizico-chimice i farmacologice ale SM, substanelor auxiliare,materialelor de condiionare primar i- a parametrilor tehnologiei de obinere a medicamentului (sistem farmaceutic decedare a substanei active sau transport la int) pentru asigurarea aciuniiterapeutice.

    Studiile farmacologice prealabile urmresc:- elemente farmacocinetice,- cunoaterea locului i mecanismului de aciune,- stabilesc limita terapeutic, frecvena dozelor, efectele secundare sau toxice etc.

    Calea de administrare se alege n funcie de:aciunea terapeutic i Biodisponibilitatea SMviteza de debut a aciunii terapeutice,durata tratamentului, numr de doze/zi

    vrsta bolnavului (copil, adult, btrn)tratament n spital, ambulator, domiciliu

    Producia industrial a medicamentelor conform calitii lotului autorizat clinic seface aplicnd Regulile de bun practic de fabricaie.

    Producia industrial impune responsabiliti farmaceutice prin care documentelescrise dovedesc competena necesar pentru validarea tuturor proceselor.

  • 7/29/2019 Biofarmacie-Suport de Curs (2)

    3/5

    De la administrarea medicamentului pn la apariia efectului terapeutic au loc norganism o serie de faze succesive:faza biofarmaceuticfaza farmacocineticfaza farmacodinamic

    Faza biofarmaceutic are ca obiectiv medicamentul care prin administrare, pe oanumit cale produce:

    eliberarea substanei medicamentoase,dizolvarea acesteia n lichidul biologic.

    Sistemul de clasificare biofarmaceutic se bazeaz pe determinarea procesuluicare controleaz viteza de absorbie a substanei medicamentose i implicitsolubilitatea, viteza de dizolvare i permeabilitatea prin membrana intestinal.

    Clasa I BCS cuprinde substane cu solubilitate i peremabilitate nalt, foarte bineabsorbite n organism.

    Clasa II BCS include SM cu solubilitate redus i permeabilitate nalt.

    Clasa III BCS prezint substane cu solubilitate nalt i permeabilitate redus.

    Clasa IV BCS se refer la substanele cu solubilitate i permeabilitate sczut.

    Faza farmacocinetic cuprinde evoluia SM n organism, reprezentndmodificrile cantitative i calitative n timp, n procesele de absorbie, distribuie,metabolizare i eliminare.

    Absorbia - procesul de trecere a substanei medicamentoase (molecule, ioni)de la locul dizolvrii pn n circulia sangvin.

    Distribuia n circuitul sanguin poate favoriza legarea SM de proteineleplasmatice - consecine n exprimarea corect a BD.

    Metabolizarea SM n organism n cadrul unor procese biochimice determin

    modificarea proprietilor fizico-chimice i farmacodinamice ale acestora.

    Eliminarea substanei medicamentoase din organism se face sub formneschimbat, de metabolii activi sau inactivi prin principalul organ de excreie rinichiul.

    Alte ci de eliminare sunt: calea pulmonara, pielea, saliva, glanda mamara.

    Procesele (absorbie, distribuie, metabolizare, eliminare) prin care trece o SM

    dup administrarea medicamentului sunt caracterizate printr-o serie de parametrii

  • 7/29/2019 Biofarmacie-Suport de Curs (2)

    4/5

    specifici care asigur stabilirea dozelor n terapie, biodisponibilitatea substaneimedicamentoase dintr-o form farmaceutic, reducerea efectelor toxice.

    Parametrii farmacocinetici sunt reprezentai de:concentraia plasmatic,

    viteza de absorbie,volum aparant de distribuie,clearence-ul,timpul de njumtire,biodisponibilitatea substanei medicamentose

    Faza farmacodinamic este reprezentat de interaciunea moleculelor SM cumoleculele materiei vii, respectiv receptorii i declanarea unor modificri fiziologicecu apariia efectului farmacodinamic.Factorii farmacodinamici se refer la locul aciunii, mecanismul de aciune caredetermin tipul farmacodinamic, efectul maxim, latena, durata. Reactivitatea

    individual include organismul n contextul factorilor fiziopatologici i a celordependeni de tipul de administrare, alimentaie, alte medicamente, etc.

    Varietatea formelor farmaceutice solide este determinat de evoluia condiiilortiinifice i tehnice care s-au conformat unor exigene ale terapiei cu medicamente.Biodisponibilitatea substanelor din aceste preparate este n concordan cu tipulde cedare, dizolvare i absorbie.BD soluiilor medicamentoase este cea mai mare n raport cu celelalte formefarmaceutice lichide i solide orale avnd substana activ dizolvat la nivel demolecule i ioni disponibili pentru absorbie.

    Pulberea medicamentoas administrat pe cale oral asigur o vitez de dizolvaremare a substanei active, o absorbie i o biodisponibilitate superioar altor formefarmaceutice solide orale.

    Realizate ca o form solid de prezentare i administrate pacienilor ca soluie(granulele efervescente) sau suspensie fluid (granulele pentru suspensiireconstituibile) se obin avantajele unei absorbii rapide cu biodisponibilitateasubstanei active la nivelul preparatelor lichide.

    Comprimatele - utilizate cu cea mai mare frecven dintre formele farmaceuticeorale pentru aciuni terapeutice diferite: imediat, eliberare i absorbie accelerat,aciune prelungit sau o cedare cu vitez controlat n vederea realizrii uneiconcentraii constante de substan activ n snge timp de 24 ore, zile, sptmni.

    Gradul de dizolvare i BD substanei medicamentoase din comprimate - influenatede substane cu rol: diluant, liant, dezagregant, lubrifiant, colorant, de nveliul deacoperire necesar n scopul conservrii, dirijarea substanei active la nivelulintestinului, prelungirii aciunii, etc.

  • 7/29/2019 Biofarmacie-Suport de Curs (2)

    5/5

    Calea parenteral (para - alturi; enteros - intestin) confer posibilitatea administrriimedicamentelor prin lezarea temporar a pielii n diverse locuri (cu ac de sering saual perfuzorului i a cateterelor), n afara tubului gastrointestinal.

    Efectul unei doze de medicament poate varia n funcie de o serie de factori: stareafizio-patologic a pacientului, prezena simultan a alimentelor sau a altormedicamente n organism, sexul individului.Sincronizarea administrrii medicamentului cu bioritmurile fiziopatologice poatedetermina ca terapia s fie favorabil sau duntoare, s ncline balana nu numaintre prezena i absena unui rspuns favorabil sau duntor.

    Sub influena unor alimente, biodisponibilitatea i efectul terapeutic almedicamentelor poate fi diminuat sau mrit n diverse grade, fr a fi prevzute prinreguli generale. Fiecare nou formulare farmaceutic trebuie evaluat i subaspectul comportrii medicamentului n condiiile fizio-patologice ale administrrii cu

    alimente de diverse compoziii, la intervale de timp diferite fa de momentul ingerriialimentelor cu lichide.

    Interaciunile medicament-aliment pot fi evaluate n etapele complexe ale treceriisubstanei medicamentoase (absorbie, distribuie, metabolizare, eliminare) prinorganism, dup eliberarea i dizolvarea din preparatele solide (capsule, comprimate)sau lichide (soluii, emulsii, suspensii) administrate pe cale oral .

    Multitudinea factorilor care intervin n exprimarea biodisponibilit I substan elormedicamentoase, ct i complexitatea interaciunilor medicament-aliment impunrespectarea unei anumite conduite la administrarea medicamentelor pentru a ob ineun efect optim terapeutic.

    Bibliografie1. Carmen Gafitanu, Eliza Gafitanu, Monica Cretan Stamate, Elemente de

    biofarmacie, Editura Pim, Iasi, 2009.2. Leucuta S., Biofarmacie si farmacocinetica, Editura Dacia, Cluj-Napoca, 2001.3. *** Remington: The Science and Practice of Pharmacy, 20th ed., Lippincott,

    Williams & Wilkins, U.S.A.,2000.4. *** Buri P., Puisieux F., Doelker E., Benoit J.-P., Formes pharmaceutiques

    nouvelles: aspects technologique, biopharmaceutique et mdical, Lavoisier, 1985.

    http://fr/livres/index.asp%3Ftogo=detail.asp%3Ftexte%3D282161%26action%3Dnew%26select%3Dauteurhttp://fr/livres/index.asp%3Ftogo=detail.asp%3Ftexte%3D282162%26action%3Dnew%26select%3Dauteurhttp://fr/livres/index.asp%3Ftogo=detail.asp%3Ftexte%3D282163%26action%3Dnew%26select%3Dauteurhttp://fr/livres/index.asp%3Ftogo=detail.asp%3Ftexte%3D282164%26action%3Dnew%26select%3Dauteurhttp://fr/livres/index.asp%3Ftogo=detail.asp%3Ftexte%3D282164%26action%3Dnew%26select%3Dauteurhttp://fr/livres/index.asp%3Ftogo=detail.asp%3Ftexte%3D282161%26action%3Dnew%26select%3Dauteurhttp://fr/livres/index.asp%3Ftogo=detail.asp%3Ftexte%3D282162%26action%3Dnew%26select%3Dauteurhttp://fr/livres/index.asp%3Ftogo=detail.asp%3Ftexte%3D282163%26action%3Dnew%26select%3Dauteurhttp://fr/livres/index.asp%3Ftogo=detail.asp%3Ftexte%3D282164%26action%3Dnew%26select%3Dauteur