Golongan Obat Analgetika Kuat

  • Published on
    30-Oct-2015

  • View
    40

  • Download
    0

Embed Size (px)

Transcript

Golongan Obat Analgetika Kuat Nyeri adalah gejala penyakit atau kerusakan yang paling sering, sebenarnya nyeri berfungsi untuk mengingatkan atau melindungi atau memudahkan diagnosa. Tetapi apabila sangat menyiksa penderita, sehingga nyeri kadang harus dihilangkan.Beberapa rangsang yang dapat menimbulkan nyeri, yaitu kerusakan jaringan, gangguan metabolisme jaringan. Kerusakan dan gangguan tersebut akan membebaskan senyawa yang disebut zat nyeri (mediator nyeri), berupa Histamin, Bradikinin, Serotonin, Ach dan Prostaglandin. Contoh : Tusukan jarum, cubitan, kejang otot, Sakit kepala, kolik kantung empedu, nyeri luka lambung.Sebenarnya yang terjadi dalam tubuh, apabila terjadi rangsang yang dapat menimbulkan nyeri, secara otomatis tubuh akan mengaktifkan System penghambat nyeri yang diperankan oleh senyawa endogen, yaitu Endorfin dan Enkefalin. Endorfin (endogen) dan obat golongan analgetika kuat (eksogen) bekerja pada reseptor yang sama, yang disebut reseptor opiat, sama farmakodinamika sama tapi berbeda dalam farmakokinetikanya, karena sifat peptida pada endorfin.Mekanisme kerja Endorfin, bekerja pada saraf prasinaptik menurunkan pembebasan neurotransmitter lain, khususnya senyawa P yang berfungsi sebagai pembawa impuls nyeri sanaptik sehingga jumlah potensial aksi yang ditimbulkan menurun.Salah satu contoh mekanisme sistem penghambat nyeri yang terjadi pada kasus kecelakaan lalu lintas, yang menimbulkan sistem penghatar nyeri menaik. Masih terdapat sistem penghambat nyeri tubuh yang mempersulit penerusan impuls nyeri dengan demikian menurunkan rasa nyeri. Menjelaskan kenapa pada situasi tekanan (stress) pada luka pada kecelakaan lalu lintas mula-mula tidak terasa, baru disadari setelah berhentinya ketegangan.

Mekanisme terjadinya nyeri pada SSPPada system saraf pusat (SSP) yang terdiri dari medulla spinalis, medulla oblongata, midbrain dan korteks serebri, terdapat reseptor yang berhubungan dengan nyeri disebut reseptor opioid.Reseptor opioid tersebut bila berikatan dengan senyawa yang dilepaskan oleh tubuh karena adanya kerusakan, perasan emosional dan perasaan sensorik yaitu senyawa bradikinin, serotonin dan prostaglandin maka ikatan reseptor opioidsenyawa kimia tersebut akan terjadi proses nyeri. Proses nyeri tersebut dapat dihambat bila reseptor opioid berikatan dengan endorfin dan enkefalin sehingga menghasilkan efek analgetik, mekanisme yang terjadi pada proses analgetik adalah ikatan antagonis kompetitif.Reseptor opioid dibagi menjadi beberapa kelas reseptor, dan memiliki makna farmakologis yang penting yaitu, , , dan .Table 1.1 NoKelasEfek Kerja

1Reseptor analgesi supraspinal, derpresi pernapasan, menurunkan motilitas GI dan kontraksi pupil.

2Reseptor Analgesia spinal, sedasi, kontraksi pupil

3Reseptor Disforia, halusinasi, efek psikotomimetik, dan dilatasi pupil

Beberapa Golongan Obat Analgetika Kuat.Salah satu contoh obat yang mempunyai efek analgetika kuat, yaitu meferidin (Pethidin), morfin, fentanil dan tramadol. Meferidin (Pethidin)Komposisi :Pethidine HCl injeksi 50 mg/ml Petidin tablet 50 mgIndikasi : analgesia untuk semua tipe nyeri yang berat, nyeri sedang sampai berat, sebagai suplemen sedasi sebelum pembedahan, nyeri pada infark miokardium walaupun tidak seefektif morfin sulfat, untuk menghilangkan ansietas pada pasien dengan dispnea karena acute pulmonary edema & acute left ventricular failureCara kerja obat : Petidin merupakan narkotika sintetik derivat fenilpiperidinan dan terutama berefek terhadap susunan saraf pusat. Petidin terutama bekerja sebagai agonis reseptor . Efeknya terhadap SSP adalah menimbulkan analgesia, sedasi, euphoria, dapresi pernafasan serta efek sentral lain. Efek analgesik petidin timbul agak lebih cepat daripada efek analgetik morfin, yaitu kira-kira 10 menit, setelah suntikan subkutan atau intramuscular, tetapi masa kerjanya lebih pendek, yaitu 2-4 jam. Absorbsi petidin melalui pemberian oral maupun secara suntikan berlangsung dengan baik. Obat ini mengalami metabolisme di hati dan diekskresikan melalui urin.Dosis dan cara pemberian :Analgesi Obstetrik : Dosis tunggal 100-150 mg IM, boleh diulang hanya sekali, tapi jarang. Hindari penggunaan total lebih dari 1,5 mg/kg.Penghilang nyeri neonatal : Dosis 1 mg/kg IM atau IV (diulang setelah 6-8 jam), resiko besar terjadinya depresi pernapasan.

Kontra indikasi : Penderita dengan gangguan fungsi hati yang berat, depresi pernafasan, alkoholisme akut, kejang-kejang, penderita asma bronchial dan payah jantung sebagai akibat dari penyakit paru-paru kronik, hipersensitif terhadap petidin, penderita yang menggunakan MAOI dalam jangka waktu 14 hari sebelumnya, cedera kepala, asidosis diabetik, hipertensi. Peringatan : Petidin sebaiknya tidak diberikan secara intravena kecuali peralatan resusitatif dan antagonis opioid telah disiapkan Dosis tinggi/pemberian petidin dengan cepat secara IV dapat menyebabkan terjadinya depresi pernafasan secara cepat Petidin injeksi sebaiknya diberikan secara perlahan-lahan dan dalam larutan yang telah diencerkan Penggunaan tidak dianjurkan pada penderita dengan luka pada kepala dan kenaikan intrakanial Dapat menimbulkan kesukaran pada saat eksplorasi oleh alat pada duktus empedu Pemberian secara intra-arterial yang kurang hati-hati dapat menyebabkan terjadinya nekrosis dan pembekakan Dapat menimbulkan ketergantungan fisik dan psikis dapat timbul pada pengulangan dosis Penghentian penggunaan petidin secara tiba-tiba pada penderita yang ketergantungan secara fisik dapat menimbulkan sindroma putus obat termasuk konvulsi Digunakan secara hati-hati dan jika diperlukan pengurangan dosis dianjurkan pada penderita manula dan penderita dengan kerusakan fungsi paru-paru, hati, ginjal, dan penderita hipotiroid, insufisiensi, hipertrofi prostat, atau penyempitan urethra, hati-hati juga pada penderita yang masih sangat muda atau penderita yang menerima terapi seperti fenobarbital dan phenitoin Tidak boleh untuk penderita infark cardiac karena menyebabkan kenaikan tekanan darah dan hambatan sistemik vascular sebanding dengan peningkatan kecepatan denyut jantung Hiperglikemia terjadi pada agonis opioid Dapat menyebabkan depresi sistem pernafasan pada bayi baru lahir Pada mata petidin dapat menyebabkan miosis, midriasis atau tidak adanya perubahan pupil. Penggunaan pada saat menyusui tidak dianjurkan karena dapat mengakibatkan air susu mengandung petidin dan belum diketahui secara signifikan secara klinis Efek samping : Dosis besar meferidin menyebabkan tremor, kedutan otot, dan sangat jarang, konvulsi Hipotensi yang berat bila obat ini diberikan pasca operasi. Dapat menyebabkan ketergantungan. Interaksi obat : Isoniazid : Meningkatkan efek samping isoniazid. Antidepresan (MAOi & trisklik) : Potensiasi efek antidepresan. Kontraseptik oral & estrogen : Menghambat metabolisme petidin. MAO inhibitor : Penggunaan bersama petidin menyebabkan serotonin sindrom (agitasi, sakit kepala, hipertensi, hipotensi, konvulsi, hiperpireksia, koma), Agonis opiod lainnya, anestetik umum, trankuilizer, sedative, hipnotik : Potensiasi efek depresi sistem saraf pusat. Relaksan otot : Opioid dpt meningkatkan kerja penghambatan neuromuscular Kumarin antikoagulan : Potensiasi aktivitas antikoagulan. Diuretik : opioid menurunkan efek diuretic pada pasien dengan kongestif jantung

Recommended

View more >