Notiuni de Farmacologie Generala

  • Published on
    26-Jun-2015

  • View
    1.400

  • Download
    1

Embed Size (px)

Transcript

<p>NOTIUNI DE FARMACOLOGIE GENERALA</p> <p>FARMACOLOGIA = stiinta care studiaz interactiunile dintre medicamente si organism. MEDICAMENT (definitia O.M.S.) = substant sau produs destinat/ utilizat pentru studierea sau modificarea unui sistem fiziologic sau unei stari patologice, in interesul subiectului cruia i se administreaza FARMACOLOGIA FARMACOCINETICA studiaz evolutia medicamentelor n organism FARMACODINAMIA studiaz efectele biologice ale medicamentului n organism FARMACOTOXICOLOGIA studiaz efectele adverse si intoxicatiile acute si cronice FARMACOGRAFIA studiaz regulile de prescriere a medicamentelor referitoare la forme farmaceutice, mod de administrare, posologie. FARMACOTERAPIA studiaz indicatiile terapeutice FARMACOEPIDEMIOLOGIA studiaz contraindicatiile si precautiile, precum si bolile de etiologie medicamentoasa. BIOFARMACIE GENERALA Biodisponibilitatea medicamentelor:y y</p> <p>Conform O.M.S. - cantitatea de substant activ potential absorbabil Conform F.D.A. cantitatea de substant activ eliberat, absorbit si care ajunge la locul de actiune, manifestndu-si efectul terapeutic.</p> <p>Bioechivalenta medicamentelor: sunt considerate bioechivalente dou preparate farmaceutice cu substante active echivalente chimic care, administrate la acelasi individ, n aceeasi posologie, realizeaz concentratii plasmatice si tisulare echivalente n timp. Tipuri de echivalent: echivalent chimic, echivalent farmaceutic, echivalent farmacologic, echivalent terapeutic , echivalent biologic Tipuri de biodisponibilitate: Biodisponibilitatea absolut corespunde fractiunii de substant activ, din forma farmaceuticolutie apoas, care dup administrare ajunge n circulatia sanguin general. Biodisponibilitatea relativ se exprim prin cantitatea de substant activ dintr-un medicament, care dup administrare ajunge n circulatia general si viteza cu care se realizeaz acest proces.</p> <p>- se determin atunci cnd nu se poate determina biodisponibilitatea absolut a substantei active. Biodisponibilitatea relativ optimal evalueaz comparativ biodisponibilitatea a dou forme farmaceutice, din care una este forma de referint cu biodisponibilitate maxim. Factorii care influenteaz biodisponibilitatea I. y Factori dependenti de medicament. forma farmaceutic : - tipul formei farmaceutice(comprimat, drajeu, capsul, injectabil) - formularea - tehnologia de fabricatie - excipientii substanta activ: - marimea particulelor - structura chimic - hidrosolubilitate/liposolubilitate - doza de administrare - starea fizic (hidratat/anhidr, cristalin/amorf)</p> <p>y</p> <p>II. Factori dependenti de organism.y</p> <p>factori generali ( influenteaz transferul prin membrane): - suprafata - grosimea - porii - lipidele - sisteme membranare de transport activ - polarizarea si mediul pe cele dou fete ale membranei</p> <p>y</p> <p>factori particulari ( sunt factori farmacocinetici, fiziologici si patologici): - calea de administrare si modul de administrare - starea fiziologic - starea patologic</p> <p>III. Factori dependenti de asocierea cu diverse substante. Absorbtia si biodisponibilitatea pot fi influentate de asocierea cu : medicamente, alimente</p> <p>NOTIUNI DE FARMACOCINETIC </p> <p>Transferul prin membrane. Absorbtia medicamentelor din organism. Distribuirea medicamentelor in organism. Epurarea exprimata cantitativ prin clearance si tipuri de clearance. Metabolizarea si eliminarea medicamentelor.</p> <p>Transferul prin membrane Membranele biologice structuri biologice foarte subtiri, tip mozaic, constituite din complexe lipoproteice, intrerupte prin pori. Tipuri de membrane biologice: - membrana celular = separ compartimentul intracelular de compartimentul intercelular - membranele organitelor intracelulare . - endoteliile capilarelor = separ compartimentul intravascular de cel intercelular. - epiteliile mucoaselor = despart mediul intern al organismului de mediul extern intracavitar. - epidermul pielii = despart mediul intern al organismului de mediul extern. Factori care influenteaz transferul prin membrane I. Factori care depind de substanta medicamentoas II. Factori care depind de membran III. Factori care depind de mediul de pe cele dou fete ale membranelor Factori care depind de substanta medicamentoas: structura chimic, greutate molecular, doza , concentratia Factori care depind de membran: tipul membranei , lipidele, porii, sistemele membranare active de transport, polarizarea, starea fiziologic/patologic a membranei Factori care depind de mediul de pe cele dou fete ale membranelor: proteinele din mediul respective, pH-ul mediului, vascularizatia si debitul circulator local, alte substante cu care substanta respectiv poate interactiona Tipuri de transfer: - transferul pasiv - filtrarea - difuziunea simpl</p> <p>- transferul specializat - transportul activ - difuziunea de schimb - difuziunea usurat (facilitat) Absorbtia medicamentelor: Reprezint transferul medicamentului de la locul de administrare, n snge, stbtnd una sau dou membrane biologice. Rata si eficienta absorbtiei depind de calea de administrare. In cazul administr i.v. absorbtia este complet. Administrarea pe alte ci poate conduce la absorbtie partial, respectiv o biodisponibilitate mai mic. Efecte la nivelul cilor de administrare. La nivelul cilor de administrare efectele medicamentelor pot fi: prezente si absente (utile/nocive) Exemple de medicamente utilizate pentru efect la nivelul caii de administrare: Calea Orala Medicamente Antibiotice si chimioterapice Antiacide Antidiareice Purgative Respiratorie Uleiuri volatile/ Antibiotice / Chimioterapice Vasoconstrictoar e Mucolitice Bronhodilatatoar e Decongestive Efect local Antimicrobian, antimicotic si antihelminntic</p> <p>Antiacid Antidiareic Purgative Antimicrobian si antimicotic</p> <p>Expectorant Antiastmatic</p> <p>Locala</p> <p>Antibiotice / Chimioterapice Antiinflamatoare</p> <p>Antimicrobian si antimicotic</p> <p>Antiinflamator</p> <p>Exemple de efecte nedorite la nivelul cii de administrare: Calea Oral Medicamente Antibiotice cu spectru larg Efect local Dismicrobism intestinal Constipatie Dismicrobism Constipatie</p> <p>Antispastice parasimpatolitice Bucal / Vaginal Antibiotice cu spectru larg si corticosteroizi</p> <p>FACTORI CARE INLUENTEAZ ABSORBTIAy</p> <p>y</p> <p>FACTORI GENERALI: o Factori care influenteaz dizolvarea: dizolvarea substantei, mrimea particulelor, solubilitatea substantei o Factori care influenteaz trecerea prin membrane: caracteristicile membranei biologice, pH-ul fazelor apoase , variatii ale factorilor generali FACTORI PARTICULARI ( specifici cii de administrare) Tipul de membran biologic o Conditiile locale : suprafata si grosimea membrane, vascularizatia, timpul de contact, continut, pH o Efectul primului pasaj o Starea fiziologic sau patologic a cii / general</p> <p>Avantaje: este evitat tractul GI, respectiv primul pasaj hepatic, permite obtinerea unui efect rapid si a unui grad maxim de control asupra nivelurilor circulante ale medicamentului. CI DE ADMINISTRARE A MEDICAMENTELOR: Calea de administrare este determinat n principal de ctre:y</p> <p>Propriettile medicamentului : hidrosolubilitate / liposolubilitate, ionizarea</p> <p>y</p> <p>Obiectivele terapeutice: debut rapid al actiunii, administrare pe termen lung, restrictia pentru o anumita cale de administrare</p> <p>CI MAJORE DE ADMINISTRARE : Enterala (orala, sublinguala, rectala), Parenterala (Intravasculara, Intramusculara, Subcutanata), Alte cai de administrare ADMINISTRAREA PE CALE ORAL - este cea mai comun cale de administrare. Unele medicamente se absorb din stomac. Majoritatea se absorb din duoden. Cele mai multe medicamente absorbite din tractul GI ptrund n circulatia portal si trec prin ficat nainte de a fi distribuite n circulatia general. Prezenta alimentelor n stomac ntrzie evacuarea gastric. Medicamentele enterosolubile sunt protejate de mediul gastric acid administrarea lor poate preveni iritatia gastrointestinal. Dependent de formularea medicamentului, eliberarea acestuia poate fi prelungit. ADMINISTRAREA PE CALE SUBLINGUAL - Permite difuzia medicamentului n reteaua capilar, ptrunznd direct n circulatia sistemic . Avantaje: medicamentul sunteaz intestinul si ficatul, NU este inactivat prin metabolizare, previne degradarea medicamentului de ctre enzimele intestinale sau pH-ul gastric acid. ADMINISTRAREA PE CALE RECTAL: Este frecvent utilizat pentru administrarea medicamentelor antiemetice / la pacientii care prezint vrsturi. Biotransformarea hepatic a medicamentului este minimalizat. Previne degradarea medicamentului de ctre enzimele intestinale sau pH-ul gastric acid. Administrarea parenteral este utilizat pentru: - medicamentele care sunt slab absorbite din tractul GI. - pentru agenti precum insulina care sunt instabili n tractul GI.</p> <p>Furnizeaz cel mai bun control al dozei si eliberrii medicamentului n corp.</p>