Suport Curs Farmacologie - Verificare Pe Parcurs 1 Semestrul 1 2011-2012

  • Published on
    01-Mar-2016

  • View
    19

  • Download
    0

Embed Size (px)

DESCRIPTION

Farmacologie

Transcript

CAPITOLUL 1

FARMACOLOGIA NOIUNI GENERALE

1.1. RAMURILE FARMACOLOGIEI

n sens etimologic, farmacologia este tiina despre medicamente (pharmakon medicament, logos tiin), adic despre substanele utilizate cu scopul de a preveni i mai ales de a vindeca bolile.

n sensul actual al cuvntului, farmacologia are un obiect mai limitat. Ea se ocup de proveniena medicamentelor, de efectele medicamentelor asupra organismului, de mecanismele acestor efecte, de transformrile suferite de medicamente n organism, precum i de indicaiile terapeutice i de modul de administrare al medicamentelor.

Farmacologia are urmtoarele componente:

Farmacodinamica studiaz efectele medicamentelor, mecanismele lor de aciune precum i modificrile suferite de medicamente n organism. Ea stabilete corelaiile dintre structura chimic i aciunea farmacodinamic. Farmacodinamica este n primul rnd o disciplin experimental. La un anumit stadiu de investigaie se recurge la studiul aciunilor asupra animalelor i chiar omului. Aceast disciplin se numete farmacologie clinic.

Farmacognozia studiaz proveniena animal, vegetal sau mineral a medicamentelor.

Farmacognozia prezint pentru medici un interes redus, ea fiind ns extrem de important pentru farmaciti.

Farmacografia (arta de a formula), descrie modalitile de prescriere a medicamentelor pentru a putea fi folosite.

Farmacocinetica studiaz ciclul biologic al unui medicament, respectiv fazele de eliberare, absorbie, difuzare, metabolizare, eliminare.

Alte ramuri ale farmacologiei mai sunt:

Tehnica farmaceutic se ocup cu prepararea diferitelor forme medicamentoase.

Farmacoterapia (terapia medicamentoas) reprezint aplicarea practic a farmacologiei. n realitate farmacoterapia reprezint numai o form de tratament, n unele cazuri cea mai important. ea se completeaz prin tratamentul chirurgical, dietoterapie, balneoterapie i fizioterapie.

Chimia farmaceutic studiaz substanele chimice din punctul de vedere al posibilitii de utilizare a lor ca medicamente.

Toxicologia se ocup cu studiul efectelor duntoare ale diferitelor substane ajunse n organism. Chiar i medicamentele n anumite condiii pot deveni toxice pentru organism. Intoxicaiile acute i cronice provocate de medicamente precum i prevenirea i tratamentul acestora sunt studiate de ctre farmacotoxicologie.

n acelai timp a fost aprofundat i studiul reaciilor adverse, nefavorabile ale medicamentelor asupra organismului, n cadrul farmacovigilenei.

n afar de ramurile mai mult sau mai puin clasice ale farmacologiei mai pot fi menionate i alte specializri precum: placeboterapia o modalitate de cur psihologic; talasofarmacologia o farmacologie marin sau biomedicin marin care i propune s valorifice teoretic i practic tot ceea ce poate da oceanul planetar; farmacogenetica ce studiaz influena medicamentelor asupra ereditii i posibilitile de corectare a maladiilor genetice pe cale medicamentoas ; cronofarmacologia o metod de administrare a medicamentelor inndu-se cont de bioritmurile existente; imunofarmacologia, etc.

1.2. NOIUNEA DE MEDICAMENT.RELAIA MEDICAMENT-ALIMENT-TOXIC.Alimentul este o substan de origine vegetal, animal sau mineral care intr n metabolismul organismului fiind de strict necesitate pentru acesta.

Astfel, alimentele reprezint sursele primare plastice, energetice i de rezerv care ajut la meninerea vieii organismului.

Termenul de farmacon este definit de OMS ca fiind orice substan sau produs utilizat sau propus pentru utilizare, n scopul de a influena sau investiga sistemele fiziologice sau strile patologice n beneficul pacientului.

O alt modalitate de a defini medicamentul este urmtoarea: Medicamentul este o substan biologic activ sau o asociere de substane, care dup cercetrile tiinei medicale, prin administrare raional la om sau animal sunt capabile:

1. s fac posibil recunoaterea, nlturarea, uurarea sau prevenirea simptomelor unei boli;

2. s fac posibil recunoaterea sau s influeneze structurile organice, funciile organice sau tipologia comportamental a omului sau animalului atta timp ct acestea servesc scopului medicinii.

Un medicament ideal prezint urmtoarele nsuiri:

activitate precis;

un mecanism de aciune cunoscut;

eficacitate constant;

absena efectelor adverse i accesibilitate din punct de vedere economic.

n funcie de modul de obinere se poate spune c un medicament este un preparat farmaceutic rezultat din ncorporarea unei cantiti exact msurate a unuia sau mai multor principii active ntr-o formulare ce permite administrarea preventiv sau curativ.

n ceea ce privete medicamentul de uz veterinar, mai exist i alte definiii, precum aceea c medicamentul este o substan sau un amestec de substane chimice, de origine vegetal sau animal, destinate combaterii bolilor, ntririi sntii i refacerii funciilor fiziologice dezechilibrate.

Noiunea de medicament nu include pe aceea de produs biologic, care este un preparat de origine bacterian, fungic, de provenien uman, vegetal sau animal, destinat prevenirii mbolnvirilor sau stabilirii diagnosticului.

Legea sanitar veterinar prevede uzul unor medicamente i produse biologice incluse n Nomenclatorul de medicamente i produse biologice de uz veterinar.

Astfel, orice produs din import poate fi utilizat n terapie numai dup includerea n acest nomenclator.

n acelai timp, astfel se evit folosirea unor medicamente care nu au fost verificate de ctre organele sanitare i farmaceutice competente.

Punerea n circulaie a unor produse biologice, medicamente, aparatur de tehnic medical neautorizate i nenregistrate de ctre Ministerul Sntii este interzis i sancionat conform legilor n vigoare.

Pe lng termenul de medicament mai pot fi ntlnite i noiuni precum: form galenic, forma farmaceutic, forma medicamentoas, produs farmaceutic, remediu.

Conform farmacopeei, substanele farmaceutice sunt materii prime sau droguri de origine animal, vegetal sau mineral, de extracie sau de sintez, care trebuie s corespund unor condiii de puritate sau coninut prevzute n farmacopee, transformarea acestor substane n medicamente, fcndu-se prin intermediul unor operaiuni adecvate.

Sursele din care se pot obine medicamentele sunt: vegetale, animale, minerale i sintetice i sunt cunoscute sub denumirea generic de drog.

Noiunea de drog desemneaz pri ale unor plante sau organe ale unor animale, care conin substane active i care i gsesc utilizarea terapeutic, ca atare sau dup prelucrarea ulterioar.

Noiunea de toxic definete orice substan care introdus n organism, produce tulburri generale cunoscute sub denumirea de intoxicaie.

ntre noiunile de aliment, medicament i toxic exist o strns relaie. Astfel, numeroase substane care fac parte din alimente obinuite (de exemplu vitaminele, srurile minerale) se folosesc i ca medicamente n stri careniale.

n acelai timp ns, o serie de substane medicamentoase (antibiotice, chimioterapice destinate terapiei antibacteriene) se pot folosi i ca aditivi furajeri, pentru creterea sporului n greutate la tineret.

De asemenea, este cunoscut faptul c toate medicamentele care se absorb n organism sunt toxice n general la doze mai mari dect cele terapeutice.

Chiar i nainte de apariia farmacologiei moderne, Paracelsus arta c toate substanele sunt poteniale otrvuri i c totul depinde numai de doz.

n acelai timp, exist i medicamente care pot fi utilizate terapeutic numai n doze foarte mici (stricnina, pilocarpina, atropina) iar atunci cnd se depete foarte puin doza, pot provoca rapid efecte toxice.

Alte substane pot ntruni n acelai timp atributele de alimente, medicamente i toxic. Un exemplu l reprezint srurile de calciu, magneziu, cupru, cobalt, seleniu, precum i vitaminele care n doze prea mari pot avea efecte toxice.

1.3. DENUMIREA MEDICAMENTELORMedicamentul (conform definiiei Organizaie Mondiale a Sntii = OMS) este orice substan sau produs utilizat sau destinat a fi utilizat n vederea modificrii sau studierii unui sistem fiziologic sau a unei stri patologice, n interesul subiectului cruia i este administrat. Altfel spus, medicamentul poate fi folosit pentru a vindeca, a ameliora, a preveni sau a diagnostica o boal sau este folosit n anestezie i reanimare.

Orice medicament are mai multe denumiri, respectiv denumire comun internaional (D.C.I., Denumire aprobat), denumire oficinal, denumire chimic, denumire comercial.

A. Denumirea comun internaional este de cele mai multe ori derivat din denumirea substanei chimice, n general sub o form prescurtat, comprimat, ntruct de cele mai multe ori , denumirile chimice sunt foarte lungi i dificil de memorat. De asemenea un compus poate avea mai multe denumiri chimice, de aceea cea mai bun soluie o reprezint folosirea unei denumiri acceptate , aprobate la nivel internaional.

Aceste denumiri internaionale sunt stabilite de ctre OMS prin comisiile sale specializate. Aceasta este o denumire n limba latin, este scurt i exprim, pe ct posibil, structura chimic sau grupa medicamentoas din care face parte substana respectiv (ex:

Aminophenazonum pentru piramidon, Pethidinum pentru mialgin).

B. Denumirea chimic corespunde structurii chimice,este adesea complicat i constituie un factor comun pentru numeroasele denumiri pe care le poate avea un medicament, (ex: acdul fenil etil barbituric este cunoscut sub circa 120 denumiri comerciale).

De cele mai multe ori aceast denumire este incomod pentru practicieni i n mod curent nu se folosete dect n cazul substanelor cu structuri foarte simple.

C. Denumirea oficinal este denumirea prevzut n farmacopeea n vigoare (ex: aminofenazon, sulfafurazol).Aceast denumire este utilizat mai mult de ctre cercettori

Cu toate acestea continu s existe un grad ridicat de confuzie legat de denumirea medicamentelor deoarece fiecare compus chimic poate fi cunoscut sub o varietate de denumiri.Aceasta se datoreaz productorilor de medicamente care avnd scop de protecie a produsului i standardizare, consider avantajos s dea denumiri de proprietar sau de marc fiecrui produs.

D. Numele de proprietate (Trade mark TM) este nregistrat de cele mai multe ori drept marc nregistrat. Astfel un compus chimic poate fi produs sub o serie de denumiri de ctre mai muli productori. n acelai timp un medicament poate fi utilizat ca i component ntr-un numr mare de preparate, produse de aceeai companie, dar fiecare cu o alt denumire comercial ( ex: Omez, Omeran, Ultop, Losec etc.).

Terminologia farmaceutic mai cuprinde urmtoarele noiuni : compoziie magistral, oficinal, comercial. Compoziia magistral se refer la o compoziie imaginat de medic i efectuat de farmacist conform unei reete primite.

Compoziia oficinal este cea care figureaz n farmacopee, fiind cunoscut tuturor medicilor i farmacitilor din ar (ex: soluia alcoolic de iod iodurat, unguentul cu hidrocortizon 1%). Acestea prezint avantajul pentru medic, faptul c acesta nu trebuie s scrie compoziia n reet.

Compoziia comercial ( produs tipizat, specialitate farmaceutic) este o compoziie medicamentoas oferit de industrie, ntr-o anumit form, concentraie i ambalaj.

Denumirea comercial poate da diverse indicii referitoare la:

boal : Digestim, Tympasol, Pneumoguard; substana activ : Valbazen, Gonacor, Enzaprost; drogul vegetal sau ciuperca din care se obin : Atropin, Stricnin, Penicilin, Streptomicin; un nume fantezist: Flavoliz, Decaris, Nolicin.

Exist un numr imens de denumiri comerciale pentru aceeai substan sau acelai preparat : Aspirina are peste 90 denumiri, Vitamina A peste 100, tranchilizantele, hormonii, fiecare substan n jur de 70-100 denumiri. n general, reclama comercial se face sub denumirea comercial a medicamentelor.

CAPITOLUL 2FARMACOCINETICA MEDICAMENTELOR

2.1. ABSORBIA MEDICAMENTELOR

Absorbia reprezint transferul medicamentului de la nivelul situsului de administrare ctre curentul circulator.

Rata i eficiena absorbiei depind de calea de administrare. n cazul administrrii intravenoase, absorbia este complet, ceea ce semnific preluarea complet a dozei administrate de ctre torentul circulator. Administrarea medicamentului pe alte ci poate conduce la absorbia parial i prin urmare o biodisponibilitate mai mic. Spre exemplu, calea oral necesit dizolvarea medicamentului n fluidul gastrointestinal i apoi ptrunderea n celulele epiteliale ale mucoasei intestinale; anumite stri de boal sau prezena alimentelor pot afecta acest proces.

Ingestia medicamentelor concomitent cu alimentele poate influena absorbia.

Prezena alimentelor n stomac ntrzie evacuarea gastric astfel nct medicamentele care sunt degradate de sucul gastric devin non-disponibile pentru absorbie.

Medicamentele enterosolubile sunt protejate de mediul gastric acid, iar administrarea lor poate preveni iritaia gastrointestinal.

n funcie de forma farmaceutic eliberarea medicamentului poate fi prelungit, efect ce se obine n cazul preparatelor cu eliberare susinut.

2.1.1. ABSORBIA MEDICAMENTELOR LA NIVELUL TUBULUI DIGESTIVCalea oral reprezint una din cele mai uzuale ci de administrare a medicamentelor n medicina veterinar. Ea poate fi folosit la majoritatea speciilor de animale. Exist modaliti colective i individuale de administrare per os:

modaliti colective sub form de furaj sau ap medicamentate;

modaliti individuale: comprimate, capsule, breuvaj etc.

n majoritatea cazurilor se prefer modaliti colective, cu meniunea c amestecul medicamentului cu furajul sau cu apa de but trebuie realizat ct mai omogen.

Calea oral este mai folosit n medicina uman. La unele specii de animale administrarea pe cale oral este chiar periculoas pentru pacient (suine , pisic), la altele foarte anevoioas (cal ). n astfel de cazuri se produc pierderi importante de medicament i nu poate fi controlat cantitatea ce se administreaz. Aceast cale este util pentru medicamentele fr gust sau cu un gust care poate fi mascat. Astfel pot fi administrate medicamente precum: antihelmintice, coccidiostatice, antiinfecioase, vitamine, sruri minerale.

n general, administrrile n hran se adreseaz animalelor care i pstreaz apetitul, iar administrrile n apa de but se practic mai ales n cazul animalelor febrile ntruct este prezent setea.

Nu toate medicamentele administrate pe cale oral se absorb, uneori acest lucru este de dorit (ex: antihelmintice locale, purgative, antiinfecioase locale).

Calea oral prezint i dezavantaje. Astfel o serie de medicamente sufer modificri ca de exemplu penicilina G, adrenalina, majoritatea hormonilor sunt inactivate de ctre acidul clorhidric.

Unele pulberi fine, greu solubile pot fi reinute un timp mai ndelungat la nivelul mucoasei intestinale iar n cazul unor afeciuni ale mucoasei rata absorbiei este modificat, instalndu-se fenomenul de malabsorbie.

Formele farmaceutice care se administreaz pe cale oral includ : soluii, suspensii, mixturi,pilule, capsule, comprimate, pulberi, granule, boluri i premixuri.

Calea oral poate fi de asemenea utilizat pentru obinerea un...